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Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 是一种电压门控钠通道阻滞剂,是 IB 类抗心律失常药。 Mexiletine hydrochloride 通过抑制心肌细胞内钠电流,从而降低心脏动作电位(0相)上升速率,并且降低浦肯野纤维的自律性而发挥抗心律失常作用。
Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 是一种电压门控钠通道阻滞剂,是 IB 类抗心律失常药。 Mexiletine hydrochloride 通过抑制心肌细胞内钠电流,从而降低心脏动作电位(0相)上升速率,并且降低浦肯野纤维的自律性而发挥抗心律失常作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50 mg | ¥ 298 | 现货 | |
100 mg | ¥ 418 | 现货 | |
500 mg | ¥ 587 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 460 | 现货 |
产品描述 | Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) is a voltage-gated sodium channel blocker and a Class IB antiarrhythmic drug. Mexiletine hydrochloride exerts antiarrhythmic effects by inhibiting sodium current in myocardial cells, thereby reducing the rise rate of cardiac action potential (phase 0) and reducing the automaticity of Purkinje fibers. |
体外活性 | Mexiletine口服的生物利用度为90%.Mexiletine起效迅速且具有抵消动力学,表明其仅在心率较快时有较大作用,当心率较慢时则几乎不起作用. |
体内活性 | Mexiletine对心脏浦肯野纤维有效不应期(ERP)的缩短比对动作电位持续时间(APD)的少,使ERP/APD比率变高。Mexiletine对房室传导速度,静息膜电位,窦房结自律性,收缩期动脉压,左心室功能,QRS或QT间隔均无明显影响。Mexiletine通过抑制钠通道抑制钠离子内流(需要脉冲启动和传导),进而使动作电位升高速率降低。 |
别名 | 盐酸美西律, Mexiletine HCl, KOE-1173 (hydrochloride), KO1173 |
分子量 | 215.72 |
分子式 | C11H18ClNO |
CAS No. | 5370-01-4 |
Smiles | Cl.CC(N)COc1c(C)cccc1C |
密度 | 1.12 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (231.78 mM) H2O: 21.6 mg/mL (100 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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